Nicotine is een chemische verbinding die aanwezig is in tabak. Wanneer tabak wordt gerookt, wordt nicotine opgenomen via de wandbekleding van de kleine luchtzakjes in de longen. Bij het snuiven of kauwen wordt het opgenomen via de slijmvliezen van de neus of mond. Nicotine kan ook via de huid worden opgenomen.

Ongeacht hoe nicotine wordt opgenomen, komt het in de bloedbaan terecht, waar het door het lichaam circuleert en naar de hersenen reist waar het de bloed-hersenbarrière passeert. Eenmaal in de hersenen bindt het zich aan en activeert het receptoren, de zogenaamde cholinerge receptoren.

Deze cholinerge receptoren zijn aanwezig in de hersenen, maar ook in andere gebieden zoals de spieren, het hart, de bijnieren en andere vitale organen. Normaal gesproken worden deze receptoren geactiveerd door de neurotransmitter acetylcholine, die wordt geproduceerd door de zenuwuiteinden in de hersenen en in de zenuwen van het perifere zenuwstelsel.

Acetylcholine draagt bij aan het behoud van een gezonde ademhaling, hartfunctie, spierbewegingen en cognitieve functies zoals geheugen.

Omdat nicotine een vergelijkbare structuur heeft als acetylcholine, kan het de cholinerge receptoren activeren. In tegenstelling tot acetylcholine dringt nicotine echter door tot in de hersenen en verstoort de normale werking ervan. Regelmatig roken leidt tot een verandering in het aantal cholinerge receptoren en tot veranderingen in hun gevoeligheid voor nicotine. Dit kan leiden tot de ontwikkeling van nicotinetolerantie.

Zodra dit gebeurt, moet de getroffen persoon regelmatig nicotine gebruiken om een normale hersenfunctie te behouden. Als het nicotinegehalte daalt, kan de roker onaangename ontwenningsverschijnselen ervaren die ertoe leiden dat hij zijn nicotinegehalte weer aanvult door opnieuw te roken. Vanwege de zeer verslavende eigenschappen wordt roken door de American Heart Association beschouwd als een van de moeilijkst te doorbreken verslavingen.